1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. Opioid Receptor

Opioid Receptor (阿片受体)

阿片类受体 (Opioid Receptor) 是一组 G 蛋白偶联受体,以阿片类物质为配体。内源性阿片类物质包括强啡肽、脑啡肽、内啡肽、内吗啡肽和痛敏肽。阿片类受体广泛分布于脑部,并存在于脊髓和消化道中。阿片类受体是体内被阿片类物质激活的分子或部位。阿片类受体抑制人体内兴奋通路中的冲动传递。这些通路包括血清素、儿茶酚胺和 P 物质通路,它们都与疼痛感知和幸福感有关。阿片类受体进一步细分为 mu、delta 和 kappa 受体。所有这些类别虽然表现出不同的作用方式,但有一些基本的相似之处。它们都由钾泵机制驱动,该机制存在于大多数细胞的质膜上。

Opioid receptors are a group of G protein-coupled receptors with opioids as ligands. The endogenous opioids are dynorphins, enkephalins, endorphins, endomorphins and nociceptin. Opioid receptors are distributed widely in the brain, and are found in the spinal cord and digestive tract. Opioid receptors are molecules, or sites, within the body that are activated by opioid substances. Opioid receptors inhibit the transmission of impulse in excitatory pathways within the human body system. These pathways include the serotonin, catecholamine, and substance P pathways, which are all implicated in pain perception and feelings of well-being. Opioid receptors are further subclassified into mu, delta, and kappa receptors. All the classes, while exhibiting differing modes of action, share some basic similarities. They all are driven by the potassium pump mechanism, which is found on the plasma membrane of the majority of cells.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-120613
    BMS-986187 Activator 98.93%
    BMS-986187 是一种 δ 阿片受体选择性正变构调节剂 (PAM),EC50 为 0.03 μM,pKB 为 6.02 (~1 μM)。BMS-986187 在 μ 受体上没有可观察到的 PAM 活性 (EC50=3 μM)。
    BMS-986187
  • HY-P1467A
    [Met5]-Enkephalin, amide TFA Agonist 99.58%
    [Met5]-Enkephalin, amide TFA 是一种 δζ 阿片受体 (opioid receptor) 激动剂。
    [Met5]-Enkephalin, amide TFA
  • HY-P1336
    Deltorphin I Agonist
    Deltorphin I 是一种高亲和力的选择性 δ-阿片受体 (δ-opioid receptor) 激动剂。
    Deltorphin I
  • HY-105343
    BW-180C

    [D-Ala2, D-Leu5]-脑啡肽

    Agonist 99.92%
    BW-180C ([D-Ala2, D-Leu5]-Enkephalin; DADLE) 是一种 δ 阿片受体 (DOR) 激动剂,属于脑啡肽家族,是一种神经保护剂。BW-180C 可逆地抑制神经元的细胞转录而不引起细胞损伤。
    BW-180C
  • HY-12363
    U-69593 Agonist 99.73%
    U-69593 是一种有效且选择性的 κ1阿片受体 激动剂。U-69593 减弱成瘾剂诱导的大鼠行为敏化作用。U-69593 可减轻小鼠的焦虑并增强自发交替记忆。U-69593 降低腹侧纹状体中多巴胺和谷氨酸的钙依赖性透析液水平 [4]
    U-69593
  • HY-P0186A
    Endomorphin 2 TFA

    内吗啡肽 2 三氟乙酸盐

    Agonist 99.43%
    Endomorphin 2 TFA,一种高度选择性的高亲和力 μ-opioid 受体激动剂,对 kappa3 结合位点具有高亲和力 ,Ki 为 20 到 30 nM 之间。
    Endomorphin 2 TFA
  • HY-P0088
    Porcine dynorphin A(1-13)

    强啡肽A(1-13),猪

    Agonist 99.81%
    Porcine dynorphin A (1-13) 是一个有效的内源性阿片受体 (κ opioid receptor) 激动剂,在生理浓度下它有缓解疼痛作用。
    Porcine dynorphin A(1-13)
  • HY-Y0790
    Cuminaldehyde

    4-异丙基苯甲醛

    Inhibitor 99.03%
    Cuminaldehyde 是 Cuminum cyminum 的主要成分,具有多种生物活性,包括抗炎、抗癌、抗糖尿病、抗损伤、抗神经病变和抑菌作用。Cuminaldehyde 是醛糖还原酶 (IC50=0.00085 mg/mL),α-葡萄糖苷酶 (IC50=0.5 mg/mL) 和脂氧合酶 (IC50=1370 μM) 的抑制剂。Cuminaldehyde 在神经退行性疾病、癌症、糖尿病和神经性疼痛性疾病的研究中具有潜在应用价值。
    Cuminaldehyde
  • HY-P2159
    Dynorphin A (1-8) 99.88%
    Dynorphin A (1-8) 是胎盘组织提取物中主要的阿片肽。Dynorphin A (1-8) 是 kappa 受体最可能的天然配体。Dynorphin A (1-8) 抑制 3H-Bremazocine 与纯化的 kappa 受体的结合 (IC50=303 nM)。
    Dynorphin A (1-8)
  • HY-137279
    Naloxone methiodide Antagonist 99.7%
    Naloxone methiodide 是一种外周限制性、非选择性和竞争性阿片受体 (opioid receptor) 拮抗剂。Naloxone methiodide 不能穿透血脑屏障。
    Naloxone methiodide
  • HY-P1329A
    CTOP TFA Antagonist 99.84%
    CTOP TFA 是一种有效的、高选择性的 μ- 阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂。CTOP TFA 可拮抗吗啡诱导的急性镇痛作用和运动亢进。CTOP TFA 提高伏隔核的细胞外多巴胺水平。CTOP TFA 剂量依赖性增强运动能力。
    CTOP TFA
  • HY-15997B
    (±)-U-50488 hydrochloride Agonist 99.73%
    (±)-U-50488 ((±)-Trans-(1R,2R)-U-50488) hydrochloride 是一种 κ 阿片受体 (κ opioid receptor) 激动剂。
    (±)-U-50488 hydrochloride
  • HY-13222
    BAN ORL 24 Antagonist 99.68%
    BAN ORL 24 是一种 NOP 受体拮抗剂。BAN ORL 24 对 NOP 受体有拮抗作用,在 CHO 细胞中,其 KI 值为 0.24 nM。BAN ORL 24 可用于癌症和镇痛的研究。
    BAN ORL 24
  • HY-139690
    CCG258747 Inhibitor 99.17%
    CCG258747 是一种选择性 GRK2 抑制剂 (IC50=18 nM),对 GRK1、GRK5、PKA 和 ROCK1 具有高选择性(分别为 518、83、>5500 和 >550 倍)。CCG258747 还阻断 µ-阿片受体的内化。G 蛋白偶联受体 (GPCR) 激酶 (GRKs)可用于研究心力衰竭。
    CCG258747
  • HY-P1013A
    Deltorphin 2 TFA Agonist 99.88%
    Deltorphin 2 TFA 是一种选择性的 δ 阿片受体肽激动剂。
    Deltorphin 2 TFA
  • HY-P1594A
    Dynorphin A (1-10) (TFA) Agonist
    Dynorphin A (1-10) (TFA) 是一种内源性的阿片样神经肽,与 κ 阿片受体 (κ-opioid receptor) 结合。Dynorphin A (1-10) (TFA) 也阻断 NMDA 激活的电流,IC50 为 42.0 μM。
    Dynorphin A (1-10) (TFA)
  • HY-101416
    Vanilpyruvic acid

    4-羟基-3-甲氧苯丙酮酸

    98.28%
    Vanilpyruvic acid是儿茶酚胺代谢物和香草酸的前体。
    Vanilpyruvic acid
  • HY-P0210B
    DAMGO TFA Agonist 99.60%
    DAMGO TFA 是一种选择性的 μ-阿片受体 (μ-OPR) 激动剂,Kd 值为 3.46 nM。
    DAMGO TFA
  • HY-115066
    GSK1521498 free base Antagonist 98.55%
    GSK1521498 free base 是一种有效的选择性 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂。GSK1521498 free base 用于研究强迫性饮食,酒精和活性分子的疾病。
    GSK1521498 free base
  • HY-136208
    TAN-452 Antagonist 99.44%
    TAN-452 是一种具有口服活性,选择性的外周作用的 δ 阿片受体 (DOR) 拮抗剂,Ki 值为 0.47 nM,Kb 值为 0.21 nM。TAN-452 是 μ 阿片受体 (MORKi=36.56 nM;Kb=9.43 nM) 和 κ 阿片受体 (KORKi=5.31 nM;Kb=7.18 nM) 的拮抗剂。TAN-452 是 Naltrindole 的衍生物,具有较低的大脑渗透性,可减轻吗啡引起的副作用,而不会影响疼痛控制。
    TAN-452
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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